Тамсудил се използва за лечение на функционални нарушения на долните пикочни пътища, предизвикани от доброкачествена хиперплазия на простатата (ДХП).

Тамсудил се свързва избирателно със специфични рецептори, намиращи се главно в гладката мускулатура на простатата, шийката на пикочния мехур и простатната част на уретрата. Това води до отпускане на гладката мускулатура на същите, намаляване на тяхното напрежение и подобряване на микцията (процеса на уриниране). Влиянието му върху процесите на задържане и извеждане на урината от пикочния мехур, което се проявява при продължително лечение, отлага във времето необходимостта от хирургическа намеса или катетеризация.